ZDAY44中药化学成分与药效基础物质
各位好,我是小周,今天我们讲含有强心苷元成分的常用动物药,主要是蟾酥。此外,我们还会简单介绍含有其他成分的三种动物药,分别是麝香、斑蝥和水蛭。 知识点: 含强心苷元成分的常用动物药-蟾酥 蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。 蟾酥的化学成分复杂,主要成分有蟾蜍甾二烯类、强心甾烯蟾毒类、吲哚碱类、甾醇类以及肾上腺素、多糖、蛋白质、氨基酸和有机酸等。前两类成分具有强心作用。吲哚碱类成分包括5-羟色胺和5-羟色胺衍生物,例如蟾蜍色胺、蟾蜍季胺、蟾蜍噻咛和脱氢蟾蜍色胺等。 在蟾酥药材中成分的分布有所差异,蟾酥中以蟾毒配基为主,其含量可达药材的15%-20%,在蟾皮中的种类更为复杂,游离型和结核型都有所分布。《中国药典》以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基为指标成分进行含量测定,要求两者总量不得少于6.0% 蟾蜍毒配基兼有兴奋呼吸、强心和升高动脉血压等多种药理作用。用于临床的药品名为蟾力苏。 蟾蜍甾二烯类和强心甾烯蟾毒类成分,与强心苷的乙型强心苷和甲型强心苷苷元相同,不同的是二者在甾体母核3位碳羟基多以游离状态存在或与酸成酯,故它们不是苷类化合物。但是它们可以被碱水解,生产游离的强心苷元类化合物,但是在碱水解反应中常常伴随异构化物的产生。这两类成分都具有强心苷元母核的反应。 含其他成分的常用动物药 (一)麝香 麝香是鹿科动物马麝、林麝和原麝的成熟雄体香腺囊中的分泌物,具有抗炎、强心和雄性激素作用,是贵重中药材之一。 麝香酮(L-3-甲基十五环酮)是天然麝香有效成分之一,使麝香具有特殊的香气,为油状液体,难溶于水,易溶于乙醇。对冠心病有与硝酸甘油同样的疗效,且副作用较小。 此外,麝香中还含有降麝香酮,麝香吡啶和羟基麝香吡啶A/B等10余种雄甾烷衍生物,还有多肽、脂肪酸、胆甾醇及其酯和蜡等。麝香的雄性激素样作用与其含有的雄甾烷的衍生物有密切关系。另外麝香中含氮类化合物的生理活性也不容易忽视。 (二)斑蝥 斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体。斑蝥主要含单萜类成分斑蝥素,还含有脂肪、树脂及多种微量成分。斑蝥素是本品的有效成分,也是毒性成分。 斑蝥中斑蝥素具有抗癌作用,包括抗肺癌、肝癌、卵巢癌、胰腺癌、宫颈癌作用等。 (三)水蛭 水蛭为水蛭科动物蚂蟥、水蛭或柳叶蚂蟥的干燥全体。 水蛭主要含蛋白质,含有17种氨基酸,水解氨基酸的含量达49%。不同水蛭分离出的活性成分不相同,大致可以分为两大类,一类是直接作用于凝血系统的成分,包括凝血酶抑制剂以及其他一些血液凝固类的物质,如水蛭素等,还有一类是其他蛋白酶抑制剂及其他活性成分,如溶纤素。 水蛭素是水蛭的主要有效药用成分,是一含有65个氨基酸的单链多肽,分子量为左右。现代研究表明,本品具有抗凝血、抗血栓形成、改善血液流变性、脑保护、抗脑缺血、抗组织纤维化等作用。 练习题: 1.蟾蜍中主要吲哚类生物碱 A.石胆酸 B.强心苷元 C.5-羟色胺 D.L-3-甲基十五戊酮 2.含有雄甾烷类衍生物的动物药是 A.地龙 B.牛黄 C.熊胆 D.麝香 E.蟾酥 3.麝香具有特异强烈香气的活性成分是 A.雄性酮 B.麝香吡啶 C.麝香酮 D.胆甾醇 E.尿囊素 4.含有乙型强心苷的中药是 A.附子 B.香加皮 C.蟾酥 D.夹竹桃 E.洋地黄 答案与解析: 1.C 蟾酥的主要成分有蟾蜍甾二烯类、强心甾烯蟾毒类、吲哚碱类、甾醇类以及肾上腺素、多糖、蛋白质、氨基酸和有机酸等。吲哚碱类成分包括5-羟色胺(C对)和5-羟色胺衍生物,例如蟾蜍色胺、蟾蜍季胺、蟾蜍噻咛和脱氢蟾蜍色胺等。石胆酸(A错)是牛黄的主要化学成分。强心苷元(B错)如蟾蜍甾二烯类、强心甾烯蟾毒类是蟾蜍的主要化学成分,但不属于吲哚类生物碱。以强心苷元(B错)为主要化学成分的中药有香加皮、罗布麻叶等。L-3-甲基十五戊酮(D错)是麝香的主要化学成分。 2.D 本题考查麝香的化学成分。麝香的化学成分较为复杂,其中麝香酮(L-3-甲基十五环酮)是天然麝香的有效成分之一. 3.C 本题考查药材麝香的化学成分及作用。麝香的化学成分较为复杂,其中麝香酮(L-3-甲基十五环酮)(C对)是天然麝香的有效成分之一,使麝香具有特有的香气,对冠心病有与硝酸甘油同样的疗效,而且副作用小。 4.C 本题考查的是动物药蟾酥所含药物的成分。乙型强心苷元(海葱甾二烯或蟾蜍甾二烯类)甾体母核的C-17侧链为六元不饱和内酯环,基本母核为海葱甾或蟾蜍甾。自然界中仅少数苷元属此类,如中药蟾蜍中的强心成分蟾毒配基类(C对)。附子(A错)含有生物碱如士的宁。香加皮(B错)、夹竹桃(D错)、洋地黄(E错)含甲型强心苷。 小周药师说: 今天内容不多,主要讲了四种动物中药,蟾酥、麝香、水蛭和斑蝥。蟾酥记住两种强心苷类成分,分别对应的是甲型(强心甾烯蟾毒类)还是乙型强心苷(蟾蜍甾二烯类)。乙型强心苷的显色反应还是要记得有哪几类,甲型有哪几类,因为六元环和五元环的差异,导致游离亚甲基的反应差异,怎么记,简单方法甲乙丙丁乙是老二,所以蟾蜍甾二烯有个二,所以是乙型强心苷。麝香需要明确麝香的主要成分有哪些,麝香酮的香气和硝酸甘油同效作用,以及其雄性激素作用。斑蝥知道斑蝥素抗癌,水蛭知道水蛭素抗凝即可。内容非常简单。 留言 小周药师扫一扫下载订阅号助手,用手机发文章赞赏 |
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